Biyoyararlanım - Tanım ve Örnekler

Biyoyararlanım (BA), farmakoloji ve beslenme ve çevre bilimlerinde kullanılan bir terimdir. Farmakolojide, verilen ilacın vücudun dolaşım sistemi tarafından absorbe edildiği derece ve hızı, yani sistemik dolaşımı ifade eder.

Biyoyararlanım, bir ilacın intravenöz olmayan uygulanması için doğru dozu belirlediğinden önemli bir ölçüm aracıdır. Klinik araştırmalarda bir ilacın biyoyararlanımı, Faz 1 ve Faz 2 çalışmalarında ölçülmesi gereken önemli bir faktördür.

Bir ilacın mutlak biyoyararlanımının belirlenmesi, bir farmakokinetik çalışma ile yapılır. Plazma ilaç konsantrasyonu, zamana karşı çizilir ve intravenöz ve intravenöz olmayan uygulamadan sonra konsantrasyona karşı zamanı ölçer. İntravenöz olmayan uygulamalar oral, rektal, transdermal, subkutanöz ve dil altı kapsar.

Biyoyararlanım ölçümü yüzde olarak ifade edilirse f veya F harfiyle gösterilir. Bağıl biyoyararlanım, ilaç ürünleri arasındaki biyoeşdeğerliği (BE) değerlendirmek için kullanılan bir ölçümdür.

Jenerik bir ilaç için FDA onayı almak için, ilaç sponsoru, ürününün yüzde 90 güven aralığını markalı uyuşturucunun güven aralığı ile göstermelidir.

Emilim esaslı non-intravenöz uygulama yolları için dozaj hesaplanırken biyoyararlanım göz önüne alındığından, biyoyararlanım, farmasötik ilaç geliştirme için gerekli araçlardan biridir.

Absorbe edilen ilacın yüzdesi, ilaç formülasyonunun ilacı hedef bölgeye ulaştırma kabiliyetinin bir ölçüsüdür.

"Emilen miktar" geleneksel olarak, zaman plazma konsantrasyonu eğrisi (EAA) altındaki alan veya ilaç uygulanmasını takiben idrarda atılan toplam (kümülatif) ilaç miktarı olmak üzere iki kriterden biriyle ölçülür " Boston Üniversitesi Tıp Fakültesi. "Eğri altındaki alan" ile doymamış ilacın fraksiyonu dozdan bağımsız olduğu zaman doğrusal bir ilişki vardır ve eliminasyon hızı (yarılanma ömrü) ve dağılım hacmi doza ve dozaj formundan bağımsızdır.

Örneğin eğri altındaki alan arasındaki ilişki ve doz arasındaki doğrusallık, örneğin absorpsiyon işlemi doyurulabilirse veya uyuşturucu sistemik dolaşıma ulaşamadığı takdirde, örn. g. , ilacın barsakta bağlanması veya ilacın portal sistem üzerinden ilk geçişi sırasında karaciğerdeki biyotransformasyon. "

Biyoyararlanımı Etkileyen Faktörler

İntravasküler olmayan bir yolla uygulandığında, bir ilacın biyoyararlanımı kişiden kişiye değişir. İlaçun diğer ilaçlarla mı yoksa gıdasız mı yoksa alınmadığı da dahil olmak üzere fizyolojik ve diğer etkenlerden ve gastrointestinal sistemi veya karaciğer fonksiyonunu etkileyen bir hastalığın varlığından etkilenebilir.

Bir ilacın biyoyararlanımını etkileyen diğer faktörler; fiziksel özelliklerini, uzun süreli salınımı veya derhal salınımı, bireyin sirkadiyen ritmi, ilaç etkileşimleri, gıda etkileşimleri, metabolizma hızı (enzim indüksiyonunun veya diğer tarafından inhibisyonun etkisi ilaçlar ve gıdalar), gastrointestinal sistemin sağlığı, hastanın yaşı ve hastalık evresi.

İlaç intravenöz olarak verildiğinde, biyoyararlanımı yüzde 100'dür (F

Bir ilaç oral olarak alınırsa, çabucak mideye ulaşır, çözünür ve bazıları incebağırsak tarafından emilir.

İnce barsaktan sistemik dolaşıma ulaşmadan hepatik portal vene gider. İlaçın sistemik dolaşıma ulaşmasını engelleyebilecek faktörlerden bazıları ilacın özellikleri ve hastanın fizyolojik halidir.

benzil penisilin karnını yok eden düşük pH değerine dayanamaz Sindirim enzimleri insülin ve heparini yok edebilir

Yüksek oranda hidrofobik olan ilaçlar, vücut sıvılarında çözünür olmadığı için kolaylıkla absorbe edilemeyebilir; buna karşın cazibe merkezi olan hidrofilik ilaçlar Sıvılar için - lipid açısından zengin hücre zarlarını geçemez.